我校药学院田寅特聘研究员课题组，联合河南师范大学化学化工学院郭海明教授和谢明胜教授课题组在点击化学领域取得突破性进展，该研究从新型手性催化剂和反应路径设计入手，首次采用常规稳定试剂在温和条件下成功实现了从外消旋氯代亚砜亚胺到光学活性氟代亚砜亚胺的高效构建，由此为硫氟交换点击化学装上了立体精准导航系统。该成果以 “Catalytic asymmetric sulfonimidoyl transfer to access chiral sulfonimidoyl fluorides and related derivatives” 为题，于2026年2月20日发表于自然学科类大子刊Nature Chemistry（《自然化学》，中科院一区，TOP期刊）。我校田寅特聘研究员和河南师范大学郭海明教授、谢明胜教授为该论文的共同通讯作者。

硫氟交换反应是构建功能分子的强大工具。然而，用于构建手性硫(VI)中心氟代亚砜亚胺的催化不对称方法相对较少，这限制了硫氟交换反应的应用。由于亚砜亚胺基团三维空间环境的拥挤性，手性亚砜亚胺基团转移仍极具挑战。因此寻找高效合成手性氟代亚砜亚胺的方法具有极高的挑战性。

团队发现了一种催化不对称亚砜亚胺基团转移反应策略，利用自主研发的4-芳基吡啶氮氧催化剂ArPNO，以外消旋的氯代亚砜亚胺为反应物，成功实现了催化不对称亚砜亚胺基团转移反应，构建了光学活性的氟代亚砜亚胺及其衍生物。实验与理论计算研究表明，该反应属于动态动力学不对称转化，两分子催化剂结合的五配位硫中间体是实现硫构型原位消旋化的关键。所得光学活性氟代亚砜亚胺可与碳、氮、氧中心的亲核试剂发生立体专一性硫氟交换反应，从而为不对称硫氟交换提供模块化平台。

该研究得到国家自然科学基金（22422103，U22A20378），中国博士后基金（2023M740382）等的支持。

全文链接：https://www.nature.com/articles/s41557-026-02071-3

（文、图/药学院）